Colidium, Loperamide HCl

Loperamide adalah nama generik dari obat bernama dagang Colidium ini. Tersedia dalam tablet 2 mg dan sirup 1 mg/5 mL, digunakan dengan dosis 4 - 8 mg per hari.

Obat ini memperlambat motilitas saluran cerna dengan mempengaruhi otot sirkuler dan longitudinal usus. Obat ini berkaitan dengan reseptor opioid sehingga diduga efek konstipasinya diakibatkan oleh ikatan loperamid dengan reseptor tersebut. Digunakan untuk pengobatan diare kronik.

Efek samping yang sering dijumpai adalah kolik abdomen, sedangkan toleransi terhadap efek konstipasi jarang sekali terjadi.

Kadar puncak dalam plasma dicapai dalam waktu 4 jam sesudah minum obat. Masa laten yang lama ini disebabkan oleh penghambatan motilitas saluran cerna dan karena obat mengalami sirkulasi enterohepatik, waktu paruhnya adalah 7 - 14 jam. Loperamid tidak diserap dengan baik melalui pemberian oral dan penetrasinya ke dalam otak tidak baik, sifat - sifat ini menunjang selektivitas kerja loperamid.

Loperamid adalah substrat dari P-glikoprotein, sedangkan kuinidin adalah substrat dan penghambat P-glikoprotein di sawar darah otak, maka pemberian loperamid bersama kuinidin akan menyebabkan hambatan P-glikoprotein sehingga loperamid dapat menembus sawar darah otak dan menyebabkan efek samping sentral.