Farmakokinetik: Absorbsi

Farmakokinetik atau kinetika obat adalah nasib obat dalam tubuh atau efek tubuh terhadap obat. Farmakokinetik mencakup 4 proses, yakni:

1. Absorpsi
2. Distribusi
3. Metabolisme
4. Ekskresi

Metabolisme atau biotransformasi dan ekskresi bentuk utuh atau bentuk aktif, merupakan proses eliminasi obat.

ABSORPSI

Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam darah. Bergantung pada cara pemberiannya, tempat pemberian obat adalah saluran cerna (mulut sampai rektum), kulit, paru, otot dan lain sebagainya. Yang terpenting adalah cara pemberian obat per oral, dengan cara ini tempat absopsi utama adalah usus haslu karena memiliki permukaan absorpsi yang sangat luas, yakni 200 m2 (panjang 280 cm, diameter 4 cm, disertai dengan vili dan mikrovili).

Pemberian obat di bawah lidah hanya untuk obat yang sangat larut dalam lemak, karena luas permukaan absorpsinya kecil, sehingga obat harus melarut dan diabsorpsi dengan sangat cepat, misalnya nitrogliserin. Karena darah dari mulut langsung ke vena kava superior dan tidak melalui vena porta, maka obat yang diberikan sublingual ini tidak mengalami metabolisme lintas pertama oleh hati.

Pada pemberian obat melalui rektal, misalnya untuk pasien yang tidak sadar atau muntah, hanya 50% darah dari rektum yang melalui vena porta, sehingga eliminasi lintas pertama oleh hati juga hanya 50%. Akan tetapi, absorpsi obat melalui mukosa rektum seringkali tidak teratur dan tidak lengkap, dan banyak obat menyebabkan iritasi mukosa rektum.

Absorpsi sebagian besar obat secara difusi pasif, maka sebagai barier absorpsi adalah membran sel epitel saluran cerna, yang seperti halnya semua membran sel di tubuh kita, merupakan lipid bilayer. Dengan demikian, agar dapat melintasi membran sel tersebut, molekul obat harus mempunyai kelarutan lemak (setelah terlebih dahulu larut dalam air). Kecepatan difusi berbanding lurus dengan derajat kelarutan lemak molekul obat (selain dengan perbedaan kadar obat lintas membran, yang merupakan driving force proses difusi, dan dengan luasnya area permukaan membran tempat difusi).

Kebanyakan obat merupakan elektrolit lemah, yakni asam lemah atau basa lemah. Dalam air, elektrolit lemah ini akan terionisasi menjadi bentuk ionnya. Derajat ionisasi obat bergantung pada konstanta ionisasi obat (pKa) dan pada pH larutan di mana obat berada.

Absorpsi asam lemah sangat baik dalam lambung per area absopsi, tetapi secara keseluruhan masih tetap lebih baik dalam usus halus karena luasnya area absorpsi di usus halus dibandingkan lambung.

Untuk asam lemah, pH yang tinggi (suasana basa) akan menigkatkan ionisasinya, dan mengurangi bentuk nonionya. Hanya bentuk nonion yang mempunyai kelarutan lemak, sehingga hanya bentuk nonion dan bentuk ion berada dalam kesetimbangan, maka setelah bentuk nonion diabsorpsi, kesetimbangan akan bergeser ke arah bentuk nonion sehingga absorpsi akan berjalan terus sampai habis.

Zat - zat makanan dan obat - obat yang strukturnya mirip makanan, yang tidak dapat/sukar berdifusi pasif memerlukan transporter membran untuk dapat melintasi membran agar dapat diabsorpsi dari saluran serna maupun direabsorpsi dari lumen tubulus ginjal. Telah diketahui adanya berbagai macam transporter membran, yang fungsinya tidak hanya untuk dapat mengabsorpsi zat - zat makanan yang diperlukan, tetapi juga untuk mengeluarkan zat - zat eksogen dan endogen yang tidak diinginkan.

Dengan suntikan intramuskular atau subkutan, obat langsung masuk intertisium jaringan otot atau kulit ke pembuluh darah kapiler ke darah sistemik. Dinding pembuluh darah kapiler yang terdiri dari satu lapis sel endotel memiliki celah antar sel yang cukup besar untuk melewatkan obat yang kebanyakan mempunyai berat molekul antara 100 dan 1000. Obat yang larut lemak masuk ke dalam darah kapiler dengan melintasi membran sel endotel secara difusi pasif. Hanya obat yang larut air masuk darah melalui celah antar sel endotel bersama air, dengan kecepatan yang berbanding terbalik dengan besar molekulnya. Protein dan makromolekul lain masuk darah melalui limfe.

Referensi:

• UI.Farmakologi dan Terapi.
• Google.